智財技轉處 Department of Intellectual Property and Technology Transfer 智財技轉處 Department of Intellectual Property and Technology Transfer

本院覽號：28A-1010601

創作人：洪上程

智財權：美國臨時案

摘要：

第一型單純疱疹病毒(HSV-1)屬於親神經元性病毒，一經感染便會不斷地復發難以根治。文獻報導指出，以3-氧-磺基化酵素修飾後之肝素八醣體可以有效抑制HSV-1的感染，但利用酵素修飾得到的八醣體量很少且無法得知其確切結構。洪上程博士實驗室成功開發出第一例以化學合成的方式製備具有特定3-氧-磺酸化之肝素/乙醯肝素八醣體，並在隨後的抑制唇疱疹病毒感染宿主細胞的生物活性測試中顯現出良好的抑制效果。

可能的應用範圍：

醣化學

有機化學

藥物化學

此項發明的優點：

1. 本發明為全球首例以化學方法製備特定3-氧-磺酸化之肝素/乙醯肝素八醣體。
2. 本發明運用本實驗室已發展之「醣一鍋化位向保護方法」，可有效安裝互不干擾之永久保護基和暫時性保護基，縮短單醣建構單元的製備步驟及減少煩瑣的純化過程，不但提高產率且適用於大量製備。
3. 本發明應用本實驗室已開發之L式艾杜醣製程，大幅縮短合成步驟。
4. 本發明應用共同中間體的概念製備所需的建構單元，合成步驟精簡。
5. 本發明可有效控制所有醣苷鍵形成的立體位向，避免異構物的產生，減低純化的困難。
6. 本發明採用新開發的合成策略，可快速建立八醣骨架。

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