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本院覽號：28A-1010214

創作人：洪上程

智財權：US9,822,140 B2、TW I596106、CN ZL201380029680.3

摘要：

Fondaparinux為一抗凝血藥物，近年來已被醫師廣泛使用。洪上程博士實驗室成功開發Fondaparinux及其相關中間體的新製程，以市售便宜的葡萄糖及葡萄胺糖為起始物，只需28項合成步驟就可得到目標產物，且能有效控制所有醣苷鍵形成的立體位向，整個製程遠少於目前發已表於美國專利7,541,445中所描述的方法，此外，這條簡易途徑亦可減少煩瑣的純化、提升總產率及降低成本。

可能的應用範圍：

醣化學、有機化學、藥物化學

此項發明的優點：

1. 本發明運用本實驗室已發展之「醣一鍋化位向保護方法」，可有效安裝互不干擾之永久保護基和暫時性保護基，縮短單醣建構單元的製備步驟及減少煩瑣的純化過程，不但產率提高且可將量放大。
2. 本發明應用本實驗室已開發之L式艾杜醣製程，大幅縮短合成步驟。
3. 本發明應用共同中間體的概念，以單一途徑製備三個所需的葡萄胺醣建構單元，合成步驟精簡。
4. 本發明可有效控制所有醣苷鍵形成的立體位向，避免異構物的產生，減低純化的困難。
5. 本發明採用不同於已往的方法，可快速建立五醣骨架。
6. 本發明只需28項合成步驟，是GSK製程的一半，成本降低且總產率提高許多，深具市場競爭力。

智財技轉處聯絡人：

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