智財技轉處 Department of Intellectual Property and Technology Transfer 智財技轉處 Department of Intellectual Property and Technology Transfer

本院覽號：11A-880510AB

創作人：陳水田、黃俊銘、蔣維棠、曾炳輝

智財權：US6,383,812B1、TW I240002

摘要：

肝癌與肝病治療、肝細胞再生、降低肝膽固醇合成是當今臨床上重要議題。尤其在肝病嚴重的亞洲區更迫切擁有有效的肝藥物。然而，缺乏肝組織專一性藥物、藥物設計不當、及合成成本過高等都是造成無良藥的原因。我們利用固向胜合成法(solid phase peptide synthesis)，更簡易更有效地合成出高產率的肝細胞專一性的醣生及其衍生物（R-YEEE）。接合螢光劑後的R-YEEE，利用雷射共交螢光顯影（Confocal microscopy）技術，我們發現，R-YEEE可以結合人類各種肝癌細胞膜上 sialoglycoprotein 接受器，並透過此接受器的內吞作用將 R-YEEE帶入肝癌細胞內。細胞基因治療方面，R-YEEE也成功地結合PKC-α反意寡核酸，結合後，有效地攜帶入肝癌細胞，並抑制PKC-α表現，致使肝癌細胞凋亡。

可能的應用範圍：

當肝細胞標定物。 當肝藥攜帶物。 肝癌基因治療。

此項發明的優點：

合成過程簡易，時間短，溶解度好，產率高，降低成本。 肝細胞專一性高，且可結合各種藥物或天然物，有效地將結合物帶入肝細胞。 專一性傳遞之細胞與動物模式完成，市場運用性大。

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