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本院覽號：12A-980915

創作人：李德章、蘇燦隆

智財權：中華民國專利 I548410、美國專利8,772,284B2

摘要：

近年來由於一些強效抗癌烷基化藥物（如Temodar and Eloxatin）引入癌症治療市場，DNA烷化劑在醫藥市場有較大的增長。本發明發現3a-aza-cyclopenta[a]indene 衍生物 （雙功能烷化劑）與ATO合併使用對已產生抗藥性之腫瘤具有強抑制療效，在臨床化療上將擁有巨大應用的潛力。

可能的應用範圍：

癌症化療。

此項發明的優點：

本發明研究各種不同之DNA烷化劑（包括nitrosoureas, cisplatin, N-mustanrds and 3a-aza-cyclopenta[a]indenes）與三氧化二砷（ATO，為DNA修復抑制劑）的合併使用療效，發現3a-aza-cyclopenta[a]indene 衍生物（BO-1012）和ATO合併使用時最具協同效應，對移植於裸鼠之人類肺大細胞癌或對cisplatin已產生抗藥性之膀胱癌具有強抑制療效。這些腫瘤病人皆難以治愈。本發明揭開合併使用3a-aza-cyclopenta[a]indene衍生物 (如BO-1012) 與ATO對體外和體內之遺傳或後天抗藥性的腫瘤細胞皆有強抑制效果，本發現也顯示BO-1012和ATO合併使用時的治療效果優於單一藥物治療。

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