瑞德西韋及其中間體之高立體選擇性合成方法
更新時間: 2024-02-29 14:52:53
瑞德西韋及其中間體之高立體選擇性合成方法
本院覽號
28A-1090814
公告日期
2020-09-02
智財權狀態
TW I830071、美國臨時案申請中
摘要
瑞德西韋是一種具有高度細胞通透性的廣效核苷酸抗病毒藥物,其對於SARS、MERS以及SARS-CoV-2的治療方面表現出極高的潛力。瑞德西韋最初由Gilead Sciences公司研發,其合成策略存在選擇性及產率不佳等問題,增加了瑞德西韋在量化生產及純化分離上的困難,成本也相對提高很多。本發明以催化方式進行高立體選擇性和高產率的磷醯胺化反應,搭配產率改良的去保護條件,適合量化生產瑞德西韋及其中間體。
技術優勢
- 高選擇性且高產率的磷醯化反應。
- 為一種有機催化劑,無金屬殘留問題。
- 適合工業大量生產使用。
應用範圍
- 瑞德西韋及其中間體的量化生產。
- 其它磷醯化藥物的合成。
利用HPLC方法檢測出合成的立體異構物的比例。
創作人
洪上程、翁啟惠、Veeranjaneyulu Gannedi、Bharath Kumar Villuri、Nimmakayala Sivakumar Reddy、顧巧珠
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