智財技轉處 Department of Intellectual Property and Technology Transfer 智財技轉處 Department of Intellectual Property and Technology Transfer

本院覽號：28T-1050310

創作人：洪上程、張承修、鄭丞博、曾政豪、蔡秉熹

智財權：營業秘密

摘要：

本發明描述合成磺達肝癸鈉(Fondaparinux)及其相關、新開發的中間體所發展之新製程。於本發明中，由市售的起始物經由44步的合成可得到目標產物磺達肝癸鈉，其合成步驟遠小於目前發表於美國專利7,541,445中所描述之製程。

可能的應用範圍：

本發明所開發之製程能有效的減少合成磺達肝癸鈉所需之步驟，且開發之方法亦適合於大量生產製造之使用，另外，本發明發展出的純化方式能有效的降低生產製造所需之成本，最後，本發明所開發之製程能對日後其他多醣體的研發提供相當之參考價值。

此項發明的優點：

1. 本發明運用一鍋化製程以及選擇互不干擾之永久保護基與暫時性保護基，進而縮短合成步驟亦提高產率並且使其適於大量製備之用。
2. 本發明應用本實驗室自行開發之製備L式艾杜醣衍伸物之製程，大幅縮短合成步驟並能得到高產率的L式艾杜醣建構單元。
3. 本發明應用新穎的合成方式，以cellobiose此雙醣體為建構單元，並且開發出新的選擇性保護之方式能有效區別cellobiose上的氫氧基並引入所需要的暫時性及永久性保護基，此外，將cellobiose天然擁有的醣鏈結立體位向應用在此製程之中能有效的減少合成步驟，提升整體製程的效能。
4. 於本發明中，暫時性的保護基在進行醣鏈結反應之前能獨立的被移除而不影響其餘的保護基，此外其它各類的保護基也能在特定的時間點選擇性的移除而進行官能基的轉換，而其餘的保護基則能在最後利用氫化反應全部移除。

智財技轉處聯絡人：

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