本院覽號:11A-1031224
創作人:吳世雄、張靖敏
智財權:美國專利申請中,中華民國專利獲證
摘要:
在本發明中發現燕麥麯黴素(Avenaciolides)衍生物可有效的抑制抗甲氧西林金黃色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA))的生長。在穿透式電子顯微鏡研究中,發現燕麥麯黴素藉由抑制細菌細胞壁合成,並證實了其抑制細胞壁合成的第一步驟所需的酵素「MurA」。此燕麥麯黴素衍生物不僅可抑制野生型之MurA也可抑制磷黴素(fosfomycin)無法抑制之突變型MurA。所以可替代磷黴素,發展為潛力的抗生素。
可能的應用範圍:
抑制抗甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)或其他抗藥性細菌生長,發展為特殊針對革蘭氏陽性菌之潛力抗生素。
此項發明的優點:
雖然,目前臨床中以磷黴素(fosfomycin)為乙醯氨基葡萄糖轉移酶(MurA)之唯一抑制劑;但近年來,抗磷黴素突變菌株卻不斷地被發現及報導。其最嚴重的抗磷黴素機轉,為乙醯氨基葡萄糖轉移酶之催化中心的胺基酸突變(半胱氨酸突變成天門冬氨酸)。本發明之燕麥麯黴素衍生物不僅對野生性也對抗磷黴素(半胱氨酸突變成天門冬氨酸)之乙醯氨基葡萄糖轉移酶有抑制活性。所以可以替代磷黴素,發展為潛力的抗生素。
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