更新時間: 2023-03-13 14:23:50
我們發現一群腺苷類似物,可以同時活化腺苷A2A受體,且抑制大腦中的腺苷轉運子,進而增加蛋白質降解系統的活性,可有效水解突變蛋白,因此降低大腦中突變蛋白質的堆積,進而治療因不正常蛋白質堆積所造成的神經退化疾病。
有效保護神經細胞,延緩神經退化,無明顯副作用。
其中先導藥物最新研發概況:
A Novel First-in-class Huntington’s Disease Drug Candidate
1、Highly unmet medical needs / an orphan drug
2、Patented (first-in-class; dual-function compound)
3、Superior pharmacology / PK profiles
(1) Orally active
(2) Potent and highly efficacious in Huntington disease mouse model (R6/2 mice)
(3) Decent bioavailability (F=65%)
(4) Good compound exposure in target tissues (e.g. brain)
4、Ongoing IND enabling studies
(1) No hERG issues
(2) GLP toxicity / safety pharmacology studies are scheduled
(3) No CMC related issues
12A-981014、12A-1021009
NZ 719740、SG 10201802795T、ZA 201603118、TW I668007、TW I398255、TW I650328、CN 2298878、CN 3495015、EP 3060566B1、US 10342818 B2、US 10301348 B2、JP 6534997、IL 245103、IN 315143、RU 2695358、KR 10-2313314 、IN421607
因不正常蛋白質堆積所造成的神經退化疾病。
方俊民、林雲蓮、林榮信、林君榮、陳儀莊、黃乃瑰、王鴻利、杜邦憲
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